Instrucción de letrozol

Efecto farmacológico

Agente antineoplásico. Es un inhibidor no esteroideo de la aromatasa, una enzima en cuya participación se sintetiza estrógeno en mujeres posmenopáusicas. La aromatasa promueve la conversión de andrógenos sintetizados en las glándulas suprarrenales (principalmente androstenediona y testosterona) en estrona y estradiol. La inhibición de la actividad de la aromatasa se realiza mediante la unión competitiva con una subunidad de esta enzima, el citocromo P450 hemo, que conduce a una disminución de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos, incl. en los tejidos de los tumores dependientes de estrógenos letrozol precio.

Farmacocinética

El letrozol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad promedio es aproximadamente del 99,9%. La ingesta de alimentos reduce ligeramente la tasa de absorción. El tiempo medio para alcanzar la Cmáx de letrozol en sangre es de aproximadamente 1 hora cuando se toma letrozol con el estómago vacío y de 2 horas cuando se toma con alimentos; la Cmáx promedio es de aproximadamente 129 ± 20,3 nmol / L cuando se toma con el estómago vacío y aproximadamente 98,7 ± 18,6 nmol / L cuando se toma con alimentos, pero el grado de absorción de letrozol (medido por el AUC) no cambia.

La unión del letrozol a las proteínas del plasma sanguíneo es aproximadamente del 60% (principalmente con albúmina - 55%). La concentración de letrozol en los eritrocitos es aproximadamente el 80% de la del plasma sanguíneo. El Vd aparente en equilibrio es de aproximadamente 1,87 ± 0,47 l / kg. La concentración de equilibrio se alcanza entre 2 y 6 semanas después de la ingesta diaria de una dosis diaria de 2,5 mg. La farmacocinética no es lineal. No se observó acumulación con uso prolongado. El letrozol es metabolizado en gran parte por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2A6 para formar un compuesto carbinol farmacológicamente inactivo.

Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos, en menor medida a través del intestino. T1 / 2 es de aproximadamente 48 horas.

Indicaciones de las sustancias activas de la droga Letrozol.

Etapas tempranas del cáncer de mama invasivo, cuyas células tienen receptores de hormonas, en mujeres posmenopáusicas, como terapia adyuvante. Etapas tempranas del cáncer de mama invasivo en mujeres posmenopáusicas después de completar la terapia adyuvante estándar con tamoxifeno durante 5 años como terapia adyuvante prolongada. Formas comunes de cáncer de mama dependientes de hormonas en mujeres posmenopáusicas (terapia de primera línea). Cáncer de mama generalizado con el desarrollo de una recaída o progresión de la enfermedad en mujeres posmenopáusicas (natural o inducida artificialmente) que han recibido tratamiento antiestrógeno previo. Cáncer de mama hormonodependiente  negativo en mujeres posmenopáusicas como terapia neoadyuvante con contraindicaciones a la quimioterapia y sin necesidad de cirugía de urgencia.

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